Hs746T/SR
CBP60481DR-1
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| I. Background | |
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Savolitinib（赛沃替尼）是由阿斯利康与和记黄埔医药研发的高选择性 c-MET 抑制剂，全球首个获批用于治疗 MET 外显子 14 跳跃突变（METex14）晚期非小细胞肺癌的靶向药 其核心优势在于强效穿透血脑屏障和低肝毒性。Savolitinib 的耐药性主要源于 c-MET 靶点 二次突变（如 D1228N、Y1230C 等激酶域突变直接削弱药物结合效力）或 c-MET 基因 增（拷贝数≥10 导致药物浓度无法完全抑制信号通路），同时伴随旁路信号激活，包括 EGFR/HER3 扩增、KRAS 突变驱动替代生存途径，以及约 5%-10%患者出现组织学转化为 小细胞肺癌（丧失 MET 依赖性）。此外，肿瘤微环境中成纤维细胞分泌 HGF 过度激活 c- MET 及免疫抑制微环境形成（PD-L1 上调、Treg 浸润）共同促进耐药。
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| II. Introduction | |
| Host Cell: | Hs746T |
| Culture Medium: |
DMEM+10%FBS+500 nM Savolitinib
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| Gi50 on Hs746T： | 2.15nM |
| Gi50 on Hs746T/SR： | ＞1000nM |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| III. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Homo sapiens, human |
| Tissue: | stomach; derived from metastatic site: left leg |
| Disease: | gastric carcinoma |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
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IV.Representative DATA |
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Figure 1. CTG Proliferation Assay of Hs746T/SR (Savolitinib Resistant) . |
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